本文作者:酷宝

为什么用消旋体(消旋体和左旋体关系)

酷宝 2024-10-22 17:32:52 10
为什么用消旋体(消旋体和左旋体关系)摘要: 你好,这是与药物的化学结构有关的,有些药物存在旋光性,在临床研究中发现有的药物只有哪一种旋光体才有药理作用,所以需要采取一些旋光的处理的,外消旋体是一种具有旋光性的手性分子与其对映...

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布洛芬s-构型有效,但为什么用消旋体给药

1、可能是因为要取得S构型的话比较困难,或者是需要的成本比较高。

2、你好,这是与药物的化学结构有关的,有些药物存在旋光性,在临床研究中发现有的药物只有哪一种旋光体才有药理作用。所以需要采取一些旋光的处理的。

为什么用消旋体(消旋体和左旋体关系)

3、布洛芬的S(+)体为活性体,但在试验中发现,R(-)构型在体内可以经过代谢转化为S(+)构型,使用消旋体的效果与使用S(+)体的效果相当。

4、布洛芬属于芳基丙酸类,含一个手性中心,S一异构体活性大,R一异构体活性小,临床上用外消旋体,因为布洛芬在体内无活性的R一异构体能自动转化为活性的S一异构体,在胃肠道停留时间越长,转化S一异构体越多。

5、【答案】:A 本题考点是布洛芬,S-异构体活性比R-异构体强28倍,但以外消旋体上市,因R-异构体可转为有效的S-异构体。

为什么药用要使用外消旋体?

你好,这是与药物的化学结构有关的,有些药物存在旋光性,在临床研究中发现有的药物只有哪一种旋光体才有药理作用。所以需要采取一些旋光的处理的。

为什么用消旋体(消旋体和左旋体关系)

外消旋体是一种具有旋光性(见旋光异构)的手性分子(见手征性)与其对映体的等摩尔混合物。

(1)降压疗效 :通过手性药物拆分技术去除右旋体的左旋氨氯地平,有效地保留了外消旋体氨氯地平的降压作用。

80为什么临床上使用的布洛芬为消旋体?

你好,这是与药物的化学结构有关的,有些药物存在旋光性,在临床研究中发现有的药物只有哪一种旋光体才有药理作用。所以需要采取一些旋光的处理的。

布洛芬属于芳基丙酸类,含一个手性中心,S一异构体活性大,R一异构体活性小,临床上用外消旋体,因为布洛芬在体内无活性的R一异构体能自动转化为活性的S一异构体,在胃肠道停留时间越长,转化S一异构体越多。

为什么用消旋体(消旋体和左旋体关系)

其右旋体的抗炎活性要比左旋体强28倍。这些药物,过去临床上用的都是消旋体,发现两异构体的疗效差别后,已开始进行异构体的拆分,现在已有右旋萘普生、右旋布洛芬等单一光学活性的手性药物上市,并可望手性药。

这个比例是一比一。布洛芬化学结构是左旋和右旋体的1:1的混合物,但布洛芬的活性主要来自于右旋体,真正发挥作用的也是右旋。针对新冠或者是患者日常的发热头痛等问题,右布洛芬片起效相对比较快,也比较安全。

布洛芬属于非甾体抗炎药,具芳基丙酸结构,体内发生旋光异构体之间的自动转换。卡马西平属于二苯并氮革类抗癫痫药物,体内环氧化代谢具有活性,再水解成二醇失去活性。

有指体内的异构酶(2-arylpropionyl-CoA epimerase)可将(R)-异丁苯丙酸转化为(S)-(+)-异丁苯丙酸。 正因 为此,加上合成具有特殊光学选择性的化合物成本较高,因此目前在市面上的均为外消旋体商品。

到此,以上就是小编对于消旋体和左旋体关系的问题就介绍到这了,希望介绍的几点解答对大家有用,有任何问题和不懂的,欢迎各位老师在评论区讨论,给我留言。

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