氮芥类什么时候吃毒性低（氮芥类什么时候吃毒性低的）

摘要： 6、氨苄西林引入了氨基,为什么不需要酰化来降低毒性?...

本篇目录：

• 1、药化:抗肿瘤药物
• 2、氮芥类名词解释
• 3、氮芥类的介绍
• 4、试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的...
• 5、为什么环磷酰胺的毒性比其他氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?
• 6、氨苄西林引入了氨基,为什么不需要酰化来降低毒性?

药化:抗肿瘤药物

氟尿嘧啶抗瘤谱比较广，对消化道癌和其他实体肿瘤有良好疗效，但毒副作用较大。

【 摘 要 】司莫司汀属于烷化剂抗肿瘤药栏目，主要讲述了 药物名称 司莫司汀 药物别名 甲环亚硝脲，甲基-ccnu，me-ccnu 英文名称 甲环亚硝脲，甲基-ccnu，me-ccnu 说明 胶囊剂：每胶囊10mg。

【 摘 要 】福莫司汀属于烷化剂抗肿瘤药栏目，主要讲述了 药物名称 福莫司汀 药物别名 武活龙 英文名称 fotemustine 说明 注射用冻干粉剂：208。单一药物化疗包括诱导治疗：连续用药3次，各间隔1周。

【 摘 要 】巯嘌呤属于烷化剂抗肿瘤药栏目，主要讲述了 药物名称 巯嘌呤 药物别名 6-巯基嘌呤，乐疾宁，purinethol，6-mp 英文名称 mercaptopurine 说明 片剂：每片25mg。

其他名称：癌得散癌得星安道生环磷氮芥 主要成分：性状：注射液、片剂。功能主治：恶性淋巴瘤，特别是非何杰金淋巴瘤有较好的疗效。乳腺癌，亦有相对疗效，可作为二线药物使用。

氮芥类名词解释

1、载体：是一种允许和帮助水溶性物质渗入并穿过细胞膜的脂质层而转移到细胞中去的物质。 或者在抗肿瘤药物中：氮芥类药物结构可分为两部分：烷基化部分和载体部分。

2、为抗肿瘤药物的一种，包括盐酸氮芥、还磷酰胺、卡莫司丁、白消安和顺柏等。

3、第一章：名解的重点章节，去年还考了多选，药物的命名：化学名、商品名、通用名等名词解释。

氮芥类的介绍

1、芳香氮芥的烷基化历程是：通过进攻细胞内亲核中心，使之发生烷基化而丧失活性。脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强，进攻贝塔碳原子比较容易，生成的亚乙基亚胺离子，然后亚乙基亚胺离子与细胞内亲核中心发生作用。

2、卤化作为一种合成手段，广泛用于有机合成以制取各种重要的原料、中间体以及工业溶剂等。无机物的卤化过程比较简单，其产物如三氯化铝、四氯化钛、四氯化硅等的产量和品种只占卤化物很小的部分。

3、环磷酰胺是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，对白血病和实体瘤都有效。

试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的...

1、故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。

2、氮芥类药物的作用主要通过进攻细胞内亲核中心，使之发生烷基化而丧失活性。脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强，进攻贝塔碳原子比较容易，生成的亚乙基亚胺离子，然后亚乙基亚胺离子与细胞内亲核中心发生作用。

3、【答案】：脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强，其对生物大分子的烷化历程是双分子亲核取代反应(SN2)。脂肪氮芥属于强烷化剂，抗肿瘤活性强，但毒性也较大。

4、氮芥类是β-氯乙胺类化合物。具有以下通式：R=脂烃基，称为脂肪氮芥；R=芳烃基，称为芳香氮芥。

5、【答案】：氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基(双一β一氯乙胺基部分)和载体两部分组成的。

6、氮芥类药物发源于芥子气，它是第二次世界大战期间使用的一种毒气，发现其对淋巴癌有一定的治疗作用，但由于毒性太大而不能药用。后来对其结构进行改造得到氮芥类抗肿瘤药物。

为什么环磷酰胺的毒性比其他氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?

1、肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用，降低N 上电子云密度，从而降低烷基化能力。

2、由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物。

3、而肿瘤细胞中缺乏正常组织所具有的酶，不能进行上述转化，代谢物经β消除产生丙烯醛、磷酰氮芥及其水解产物氮芥。三者都是较强的烷化剂。用途：环磷酰胺抗瘤谱较广，毒性较其他氮芥类药物小。

4、环磷酰胺：前药。被p450氧化酶氧化，成4-羟基(酮基)环磷酰胺…毒性小，广谱。异环磷酰胺：前药。生成单氯乙基环磷酰胺。为骨骼抑制等肾脏毒性、尿道出血。与尿路保护剂美司钠合用。

5、本品在体外无活性，主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活，或以丙烯醛形式排出，导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。

氨苄西林引入了氨基,为什么不需要酰化来降低毒性?

因为对氨基进行酰化是用来 降低氮芥类药物毒性的。

主要毒性反应是抑制骨髓造血机能，引起粒细胞及血小板减少症，用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少，应立即停药，一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见，但难逆转，常可致死，多发生于儿童长期反复用氯霉素者，偶有用量很少而发病者。

巧了朋友，我刚刚回忆起这个药，并在网上查了查，这药是青霉素的一种吧，全称应该叫“氨基苄星青霉素”。有口服的和注射的。我记得小时候在医院打点滴，有一种叫“氨基苄”的药，这些年没有了。

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