布洛芬消旋体为什么更经济（为什么布洛芬为消旋体）

摘要： 3、布洛芬进入人体后的作用过程是什么?...

本篇目录：

• 1、80为什么临床上使用的布洛芬为消旋体?
• 2、药物化学——芳基烷酸类非甾体抗炎药
• 3、布洛芬进入人体后的作用过程是什么?
• 4、右旋布洛芬的简介
• 5、手性药物在医学上的应用
• 6、布洛芬s-构型有效,但为什么用消旋体给药

80为什么临床上使用的布洛芬为消旋体?

你好，这是与药物的化学结构有关的，有些药物存在旋光性，在临床研究中发现有的药物只有哪一种旋光体才有药理作用。所以需要采取一些旋光的处理的。

布洛芬属于芳基丙酸类，含一个手性中心，S一异构体活性大，R一异构体活性小，临床上用外消旋体，因为布洛芬在体内无活性的R一异构体能自动转化为活性的S一异构体，在胃肠道停留时间越长，转化S一异构体越多。

其右旋体的抗炎活性要比左旋体强28倍。这些药物，过去临床上用的都是消旋体，发现两异构体的疗效差别后，已开始进行异构体的拆分，现在已有右旋萘普生、右旋布洛芬等单一光学活性的手性药物上市，并可望手性药。

您好，非甾体抗炎镇痛药片剂临床应用非常广泛，其中的有效成分是具有手性特征的活性碳。国内多数的都是消旋体的药物，但是国外的药物大部分都是单一右旋（左旋体）的药物。

）.布洛芬分子结构含有一个手性碳原子，存在一对光学异构体，S（+）异构体的活性强于R（-）异构体。在体内代谢过程中，部分R（-）异构体转变成S（+）异构体。供药用为其外消旋体。用途：芳基丙酸类非甾体抗炎药。

【答案】：C 阿苯达唑结构中含有丙硫基，在体内代谢成亚砜具有更高活性，继续代谢成亚砜无活性。奥沙西泮是地西泮体内的活性代谢物，极性大，更安全。

药物化学——芳基烷酸类非甾体抗炎药

用途：吲哚美辛为芳基乙酸类非甾体抗炎药。用于治疗风湿性关节炎等。舒林酸（Sulindac）舒林酸为前药，体外无活性，在体内被代谢为甲硫化物发挥药效。副作用比吲哚美辛小。

非甾体抗炎药按化学结构类型分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3，5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1，2-苯并噻嗪类等。

您好 芳基烷酸类药物属于非甾体抗炎药，主要分为芳基乙酸类和芳基丙酸类，具有抗炎、镇痛和解热作用，常用药物有吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬、布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

布洛芬进入人体后的作用过程是什么?

1、布洛芬在人体内通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，产生镇痛、抗炎作用；通过下丘脑体温调节中枢而产生解热作用。布洛芬胶囊常用于治疗以下疾病：缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。

2、布洛芬的退烧原理，是由于布洛芬具有抑制下丘脑活性的功效，从而减少前列腺素的合成。前列腺素减少后，就可以加快散热的速度，从而起到降温的作用。可以看出它的退烧功能是十分强大的，很多人在发烧之后我都非常愿意选择这款药。

3、而布洛芬分子的作用就是阻断生成这样的前列腺素，如果布洛芬分子聚集的越多，阻断效果就越强。因此服药后1到2小时时，会达到最好的止痛效果。

4、布洛芬为 解热镇痛类，非甾体抗炎药 。 本品通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，产生镇痛、抗炎作用；通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。

右旋布洛芬的简介

1、药效学：右旋布洛芬为非甾体类消炎药，主要是抑制环氧化酶及前列腺素的合成而达到抗炎、镇痛作用，并通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。

2、急性的轻、中度疼痛如；手术后、创伤后、老损后、原发性痛经、牙痛、头痛等；对成人和儿童的发热有解热作用。

3、是升级产品，布洛芬是传统的退热止痛药，右旋布洛芬栓是消旋体的升级版，疗效提升了，副作用小了。

4、这个比例是一比一。布洛芬化学结构是左旋和右旋体的1：1的混合物，但布洛芬的活性主要来自于右旋体，真正发挥作用的也是右旋。针对新冠或者是患者日常的发热头痛等问题，右布洛芬片起效相对比较快，也比较安全。

5、直肠给药：1-3岁小儿，一次一粒（塞肛门内），症状不缓解，每隔4-6小时重复一次。24小时不超过4粒。3岁以上小儿推荐使用每枚100mg的栓剂。

手性药物在医学上的应用

1、手性试剂法：手性试剂和前手性底物作用生成光学活性产物。目前，手性试剂诱导已经成为化学方法诱导中最常用的方法之一。如：q—蒎烯获得的手性硼烷基化试剂已用于前列腺素中间体的制备。

2、据相关数据显示，在国际制药界，手性技术已被广泛应用到消化系统疾病、心血管病、癌症药物的开发上，手性药物的销售额已占全球药物销售额的40%以上，并呈逐年上升趋势。

3、（1）降压疗效 ：通过手性药物拆分技术去除右旋体的左旋氨氯地平，有效地保留了外消旋体氨氯地平的降压作用。

4、手性药物的“镜像”称为它的对映体，两者之间在药力、毒性等方面往往存在差别，有的甚至作用相反。

布洛芬s-构型有效,但为什么用消旋体给药

可能是因为要取得S构型的话比较困难，或者是需要的成本比较高。

你好，这是与药物的化学结构有关的，有些药物存在旋光性，在临床研究中发现有的药物只有哪一种旋光体才有药理作用。所以需要采取一些旋光的处理的。

布洛芬的S(+)体为活性体，但在试验中发现，R(-)构型在体内可以经过代谢转化为S(+)构型，使用消旋体的效果与使用S(+)体的效果相当。

布洛芬属于芳基丙酸类，含一个手性中心，S一异构体活性大，R一异构体活性小，临床上用外消旋体，因为布洛芬在体内无活性的R一异构体能自动转化为活性的S一异构体，在胃肠道停留时间越长，转化S一异构体越多。

【答案】：B 本题考查布洛芬结构。布洛芬有两个旋光异构体：1个手性碳，S-（+）活性强，R-（-）无效，体内经酶作用转化成S-（+）-异构体。以消旋体给药。

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