羟喜树碱用什么溶解（羟基喜树碱溶于什么溶剂）
摘要：
本篇目录：1、用羟基喜树碱在两个医院做的膀胱灌注2、10-羟基喜树碱说明书... 本篇目录：
用羟基喜树碱在两个医院做的膀胱灌注
1、一般用法是这样的：静脉注射：每次10-30mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，一日1次，每周3次，6-8周为一个疗程，联合用药本品剂量可适当减少。膀胱灌注：每次10mg以氯化钠注射液10ml溶解，排尽尿液后灌注。
2、．静脉注射：每次10-30mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，一日1次，每周3次，6-8周为一个疗程，联合用药本品剂量可适当减少。
3、膀胱灌注：用于膀胱癌病人，30～40mg以等渗盐水50ml溶解作膀胱灌注，每周2次，一般以4周为1疗程。
4、该药副作用一般公认的有以下几种：轻微胃肠道反应，发生率为15%；白细胞减少，发生率为11%；脱发，发生率为35%。根据专业文献的报道，两者疗效基本相同，但是羟喜树碱副作用明显轻于丝裂霉素。
10-羟基喜树碱说明书
-羟基喜树碱1-2mg/kg，腹腔注射，连续7-9天，可明显延长白血病L12P38艾氏腹水癌、腹水肝癌、网织细胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存时间119%-280%。
骨髓内细胞减少，犬出现坏死性胆囊炎；猴肾脏肾小管明显损伤，少数有肝局部性坏死。10-羟基喜树碱对犬的毒性反应与喜树碱相似，但对肾脏毒性较小。羟基喜树碱对肿瘤细胞有诱发中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变的作用。
毒性较小。羟基喜树碱是从喜树中提取的另一种生物碱，为喜树碱的羟基衍生物，与喜树碱相同，主要对增殖细胞敏感，为细胞周期特异性药物，作用机制与喜树碱相似，但毒性较小。
对药物结构进行适当改造，增强药物的脂溶性或水溶性：在制备脂质体的过程中，先把10-羟基喜树碱和7-乙基-10-羟基喜树碱通过与油酸的酯化反应，生成10-羟基喜树碱油酸酯和7-乙基-10-羟基喜树碱油酸酯。
含多种生物碱，主要抗癌成分为喜树碱、10-羟基喜树碱、11-羟基喜树碱、10-甲氧基喜树碱、11-甲氧基喜树碱、去氧喜树碱、喜树次碱、喜果甙、脱落酸、紫丁香酸、白桦脂酸等。味苦涩，性凉，有毒。
以羟基喜树碱为先导化合物,半合成得到的抗肿瘤药,水溶性提高的药物是...
本题考查的是抗肿瘤药作用机制。喜树碱、羟基喜树碱是天然生物碱，靶点是拓扑异构酶Ⅰ；对其结构改造得到的半合成衍生物有盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康，作用机制相同。其中，伊立替康是前药。
鬼臼毒（Podophyllotoxin）是一种生物碱，具有抗癌活性，由于毒性大不能用于临床，它的半合成衍生物依托泊苷（Etoposide，VP-16）、替尼泊苷（Teniposide，VM-26）用于临床。
他选择了以抗肿瘤的新兴药物原料喜树碱衍生物为切入点，合成羟基喜树碱、硝基喜树碱、拓扑替康等抗癌药物原料。并对羟基甘氨酸的溶液稳定性，氨解，水解进行了研究。
即烷化剂(如环磷酰胺、氮芥等）。为抗肿瘤药物，它们的细胞毒作用主要在于烷化DNA分子中的鸟嘌呤或腺嘌呤等，引起单链断裂，双螺旋链交联，因而改变DNA的结构而损害其功能，妨碍RNA合成，从而抑制细胞有丝分裂。
在该类药物中，天然及半合成紫杉醇的销售额近25亿美元，喜树碱衍生物药品则已超过10亿美元。
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